Kontracept, Tabletki drażowane (Polfa Pabianice)

1 tabl. drażowana zawiera 0,02 mg etynyloestradiolu i 0,075 mg gestodenu. Preparat zawiera laktozę i sacharozę. Złożony doustny preparat antykoncepcyjny. Efekt antykoncepcyjny jest osiągany dzięki interakcji kilku różnych czynników, z których najważniejsze to hamowanie owulacji i zmiany wydzieliny szyjki macicy. Po podaniu doustnym gestoden jest szybko i całkowicie wchłaniany. Po podaniu pojedynczej dawki osiąga w surowicy maksymalne stężenie w ciągu 1 h. Dostępność biologiczna wynosi ok. 99%. Gestoden jest wiązany we krwi przez albuminy oraz przez globulinę wiążącą hormony płciowe (SHBG). Tylko 1-2% całkowitej ilości gestodenu znajduje się w surowicy krwi w postaci wolnej, podczas gdy 50-70% jest specyficznie związane z SHBG. Pod wpływem etynyloestradiolu zmienia się rozkład białek krwi, gdyż zwiększeniu ulega stężenie SHBG. Prowadzi to do zwiększenia frakcji związanej z SHBG i zmniejszania frakcji związanej z albuminami. Gestoden jest całkowicie metabolizowany na drodze znanych ścieżek metabolizmu steroidów. Zmniejszenie stężenia gestodenu w surowicy krwi przebiega dwufazowo. T0,5 w fazie eliminacji końcowej wynosi 12-15 h. Gestoden nie jest wydalany w postaci nie zmienionej. Jego metabolity wydalane są z moczem oraz z żółcią w proporcji 6:4. T0,5 metabolitów wynosi ok. 1 doby. Etynyloestradiol, przyjmowany doustnie, jest szybko i całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga w ciągu 1-2 h. Całkowita dostępność biologiczna, wynikająca z koniugacji przedsystemowej oraz efektu pierwszego przejścia, wynosi ok. 60%. Etynyloestradiol jest wiązany głównie w sposób niespecyficzny przez albuminy (ok. 98,5%) i powoduje wzrost stężenia SHBG w surowicy krwi. Poddawany jest koniugacji przedsystemowej w błonie śluzowej jelita cienkiego oraz w wątrobie. Etynyloestradiol jest w pierwszym rzędzie metabolizowany poprzez hydroksylację aromatyczną, ale powstaje wiele różnych hydroksylowanych oraz metylowanych metabolitów, które mogą występować w postaci wolnej lub w połączeniu z resztą głukuronianową lub siarczanową. Zmniejszanie stężenia etynyloestradiolu we krwi przebiega dwufazowo. T0,5 leku w końcowej fazie eliminacji wynosi 24 h. Etynyloestradiol w postaci niezmienionej nie jest wydalany, ale jego metabolity wydalane są z moczem oraz z żółcią w proporcji 4:6. T0,5 metabolitów wynosi ok. 1 doby.